Jump to content

Jak to było z cudownym paracetamolem


Recommended Posts

W 1893 roku Joseph von Mering na drodze syntezy otrzymał paracetamol, lek pokrewny chemicznie fenacetynie (N-(4-Ethoxyphenyl)ethanamide), antyfebrynie (acetanilid) i laktofeninie. Sam rdzeń związku był już znany w 1873 roku. Początkowo lekarze nie wpadli w zachwyt nad tym lekiem i potraktowali go jako kolejny pochodny acetanilidu. Dopiero 50 lat później firmy szukające motoru do swojego rozwoju odkurzyły starocie i zaczęły kampanię reklamową. Pierwszymi firmami które zaczęły produkować paracetamol na większą skalę były: Squibb (1950 r., pod nazwą Trigesic), Ames (1952 r.; jako Apamide), Norwich (1955 r.; jako Nebs), McNell (1955 r.; jako Tylenol). Pod nazwa Panadol był produkowany dopiero od 1983 r przez firmę Glenbrook.
Paracetamol, czyli N-(4-Hydroxyphenyl)ethanamide = N-acetylo-p-aminofenol (acetaminofen, C8H9NO2), znany obecnie pod nazwami handlowymi efferalgan, panadol, acenol, dolipran, dafalgan, codipar, calpol, anadin, apap, benuron, etoran, gripex, grippostad, novo-gesic, tylenol, plicet, tazamol, tabcin i in. w nowszych czasach stał się w cudowny sposób bezpieczny, przyjazny, i w ogóle niezastapiony, zalecany przez organizacje pediatryczne i wszelkie inne medyczne. Mamy tu przykład, co komercja i pieniądze mogą uczynić, aby interes się kręcił. Równocześnie wycofano z lecznictwa substancje bratnie paracetamolu, aby nie konkurowały z “nową” cudowną substancją. Fenacetyna stała się rakotwórcza, nefrotoksyczna, hemotoksyczna, a nawet uzależniająca, więc stała się szybko be (oczywiście przesadnie). Laktofenina, była silniejsza od fenacetyny i mniej toksyczna, ale się nie przebiła na rynek. Acetanilid, czyli antyfebryna była znana od dawna, ale wiadomo było, że wywołuje methemoglobinemię (hemoglobina zawierająca żelazo dwuwartościowe ulega utlenieniu i atom żelaza przechodzi w trójwartościowy, przez co traci zdolność oddawania tlenu w tkankach). Prowadzi to do sinicy, czyli “duszenia się tkanek” Antyfebryna była stosowana w dawkach 100-300 mg, przy czym nie przekraczano dawki 1,5 g/dobę. Dawni lekarze nie lubili tego związku, woleli fenacetynę, salicylany, a nawet antypirynę. Antyfebryna była metabolizowana do para-aminofenolu i wydalana z moczem. W dawkach leczniczych nie uszkadzała bezpośrednio nerek, ale w razie przedawkowania była nefrotoksyczna.
Paracetamol jest metabolizowany do N-acetylo-p-benzochinonu (właściwie N-acetylo-p-hydroksyfenylochinoimina) o działaniu hepatotoksycznym (zwłaszcza po przedawkowaniu), a także do para-aminofenolu (deacetylacja i utlenienie), podobnie jak antyfebryna. Praw biochemii nic nie przeskoczy. Jest czynnym metabolitem fenacetyny. Zatem gdy zażywaliśmy fenacetynę i tak z niej powstawał w organizmie paracetamol, który działał przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wiadomo było, że niekorzystne jest łączenie leków aminofenolowych (fenacetyna, paracetamol) z salicylanami, co niestety jest nadal praktykowane (niektóre gotowe współczesne leki złożone zawierają salicylan i paracetamol). Powstaje wtedy większe ryzyko uszkodzenia nerek.

300px-Phenol_to_nitrophenol_svg.png.8f58698f703300339c1562e9242f71de.png

 

żródło https://rozanski.li/99/jak-to-bylo-z-cudownym-paracetamolem/

zdjęcia- grafika google

 

  • Lubię to 1
Link to comment
Share on other sites

Join the conversation

You can post now and register later. If you have an account, sign in now to post with your account.

Guest
Reply to this topic...

×   Pasted as rich text.   Paste as plain text instead

  Only 75 emoji are allowed.

×   Your link has been automatically embedded.   Display as a link instead

×   Your previous content has been restored.   Clear editor

×   You cannot paste images directly. Upload or insert images from URL.

 Share

×
×
  • Create New...

Important Information

Zapoznaj się z: Terms of Use, Privacy Policy, Guidelines, We have placed cookies on your device to help make this website better. You can adjust your cookie settings, otherwise we'll assume you're okay to continue.